別用錯了!這些藥物首次用時，劑量不一樣!

作者|武德崴

藥物治療的成敗，不僅取決于正確的藥物選擇，藥物用法也是其中的關鍵。心血管藥物的使用往往需要漫長的劑量調(diào)整才能達到最佳臨床效果，初次使用的藥物劑量經(jīng)常需要首劑加量或首劑減量。

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首劑加量

通常情況下，有效血藥濃度需要5個左右半衰期才能達到穩(wěn)態(tài)。對于需要迅速起效的藥物，往往需要首劑加倍或更多的負荷量加快血藥濃度達標時間。

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標準劑量和首劑加倍血藥濃度達標時間對比圖

急性冠脈綜合征

急性冠脈綜合征(ACS)的治療核心是抑制血栓形成和穩(wěn)定斑塊。因此，抗血小板藥物需要迅速到達有效劑量，他汀在ACS急性期能夠發(fā)揮穩(wěn)定斑塊和抗炎作用，因此也被認為需要首劑加量。

ACS時阿司匹林300 mg負荷量口服，氯吡格雷300 mg口服(ST段抬高型心肌梗死時，600 mg口服)，替格瑞洛180 mg口服。這些抗血小板藥物的負荷劑量經(jīng)過大型臨床研究證實，已得到公認。

快速型心律失常

表1:各種抗心律失常藥物的負荷量和維持量

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高血壓急癥

高血壓急癥需要能夠快速起效的藥物，通常采用硝普鈉、烏拉地爾、尼卡地平、阿替洛爾等靜脈制劑進行治療。

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首劑減量

對于某些降壓藥物以及心力衰竭治療藥物，由于短時間大劑量的藥物治，會導致降壓幅度過大或心衰癥狀加重以及產(chǎn)生水電解質(zhì)紊亂等副作用，所以需要小劑量開始用藥，即首劑減量，并在適應初始劑量后緩慢加量，逐漸達到目標劑量或最大耐受劑量。

降壓藥物

常用降壓藥物中，α受體阻滯劑最易引起低血壓，因此哌唑嗪、特拉唑嗪等藥物需要首劑減量。

抗心力衰竭藥物

抗心力衰竭藥物包括β受體阻滯劑、血管緊張素轉化酶抑制劑/血管緊張素受體阻滯劑(ACEI/ARB)、利尿劑、醛固酮受體拮抗劑(MRA)、血管緊張素受體抑制劑/腦啡肽酶抑制劑(ARNI)、伊伐布雷定、血管擴張劑等藥物。初次用藥時，β受體阻滯劑可能加重心衰癥狀，ACEI/ARB、MRA、ARNI可能導致低血壓和電解質(zhì)紊亂，伊伐布雷定可能導致心率過慢，因此需低劑量起始，并嚴密監(jiān)測心衰癥狀、血壓、電解質(zhì)等指標，每隔2-4周調(diào)整劑量，直至達到目標劑量或最大耐受劑量。

表2:抗心力衰竭藥物的起始劑量和目標劑量

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參考文獻:

1.Ibanez B, et al. 2017 ESC Guidelines for the management of acute myocardial infarction in patients presenting with ST-segment elevation: The Task Force for the management of acute myocardial infarction in patients presenting with ST-segment elevation of the European Society of Cardiology (ESC). Eur Heart J. 2018 Jan 7;39(2):119-177.

2.Berwanger O, et al. Effect of Loading Dose of Atorvastatin Prior to Planned Percutaneous Coronary Intervention on Major Adverse Cardiovascular Events in Acute Coronary Syndrome: The SECURE-PCI Randomized Clinical Trial. JAMA. 2018 Apr 3;319(13):1331-1340.

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