醫(yī)生必藏！十六種頭孢菌素的特點(diǎn)和給藥說(shuō)明大全。
頭孢菌素共性 1.交叉過(guò)敏：有β-內(nèi)酰胺類(lèi)類(lèi)藥物過(guò)敏性休克史者不可應(yīng)用。 2.本人或雙親、弟兄有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過(guò)敏癥狀體質(zhì)患者慎用。 3.經(jīng)口攝食不足患者或非經(jīng)口維持營(yíng)養(yǎng)患者、全身狀態(tài)不良患者（有時(shí)會(huì)出現(xiàn)維生素K缺乏癥狀，故應(yīng)注意觀察）慎用。 4.與氨基糖苷類(lèi)有協(xié)同殺菌作用。 5.與氨基糖苷類(lèi)藥合用可增加腎毒性；與呋塞米等強(qiáng)利尿劑合用可增加腎毒性。 6.對(duì)有黃疸的新生兒，使用本品會(huì)增加發(fā)生疸紅素腦病的危險(xiǎn)。 7.長(zhǎng)期使用可引起菌群失調(diào)。 8.服用過(guò)多劑量的頭孢菌素會(huì)導(dǎo)致大腦受刺激及引起驚厥。 9.可能影響腸道菌群，導(dǎo)致雌激素重吸收減少并降低合并使用口服避孕藥的療效。 10.與氨基糖苷類(lèi)、喹諾酮類(lèi)、質(zhì)子泵抑制劑、萬(wàn)古霉素、氨茶堿、氨溴索、維生素B6等有配伍禁忌。 第一代頭孢菌素 【頭孢氨芐】 1.膿液藥物濃度與血藥濃度基本相等，關(guān)節(jié)腔滲出液中藥物濃度為血藥濃度的50%，膽汁中藥物濃度為血藥濃度的1～4倍。 2.口服，一日4次，一日總量不超過(guò)4g。不宜用于重癥感染。 3.食物對(duì)血藥峰濃度和半衰期無(wú)明顯影響。 【頭孢羥氨芐】 1.頭孢羥氨芐自胃腸道的吸收較頭孢氨芐和頭孢拉定緩慢，但血藥濃度較后二者持久。 2.骨骼、肌肉和滑囊液中的濃度分別為同期血清濃度的23%、31%和43%。膽汁中濃度一般較血清濃度為低。 3.口服，一日2次，一日總量不超過(guò)4g。 4.食物對(duì)血藥峰濃度和半衰期無(wú)明顯影響。 【頭孢拉定】 1.在心肌、子宮、肺、前列腺和骨組織中皆可達(dá)有效濃度，在肝組織中濃度與血清濃度相等，但在腦組織中含量較少。 2.注射用頭孢拉定中含有碳酸鈉，因此與含鈣溶液(林格氏液、乳酸鹽林格氏液、葡萄糖和乳酸鹽林格氏液)屬配伍禁忌。 3.口服，一日4次，一日總量不超過(guò)4g。 4.滴注，一日4次，一日總量不超過(guò)8g。 【頭孢唑林】 1.對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌的作用超過(guò)第二代與第三代頭孢菌素。 2.對(duì)革蘭陰性桿菌的作用，在第一代頭孢菌素中居首位，但不及第二代頭孢菌素，更不如第三代頭孢菌素。 3.對(duì)銅綠假單胞菌、腸桿菌屬桿菌與厭氧菌均無(wú)抗菌活性。李斯特菌屬、衣原體、艱難梭菌、脆弱擬桿菌等對(duì)本品耐藥。 4.難以透過(guò)血腦屏障，在有炎癥的腦脊液中也不能測(cè)出藥物濃度。 5.在炎癥滲出液中的濃度基本與血清濃度相等，在膽汁中濃度等于或略超過(guò)同期血清濃度。 6.胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的70%～90%，乳汁中含量低。 7.滴注，一日2～4次，一日總量不超過(guò)6g。 第二代頭孢菌素 【頭孢呋辛】 1.對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用則與第一代頭孢菌素相近或稍弱。 2.對(duì)陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，抗陰性桿菌的作用比第一代強(qiáng)。 3.當(dāng)感染是/或懷疑為需氧菌與厭氧菌的混合感染時(shí)，如：腹膜炎、吸入性肺炎、肺部、骨盆和腦部膿腫，或可能發(fā)生上述混合感染時(shí)，如在結(jié)腸或婦科手術(shù)中，可將頭孢呋辛與甲硝唑聯(lián)合使用。 4.可分布到膽汁、胸水、痰液、羊水、房水及骨組織中，腦脊液中濃度亦高。 5.頭孢呋辛酯宜進(jìn)食后服用，以利吸收，且能減少胃腸道癥狀。 6.頭孢呋辛可影響酒精代謝，使血中乙醛濃度上升，顯示雙硫醒樣反應(yīng)。用藥期間和用藥后1周內(nèi)應(yīng)避免飲酒。 7.頭孢呋辛酯：口服，一日2次，一日總量不超過(guò)1g。 8.靜滴：嚴(yán)重感染，一日3次，一日總劑量不超過(guò)6g，腦膜炎不超過(guò)9g。 【頭孢克洛】 1.抗菌性能與頭孢唑啉相似。 2.主要分布于血液、內(nèi)臟器官、皮膚組織中，在腦組織中的濃度較低。 3.頭孢克洛宜空腹給藥。 4.曾有報(bào)道，使用頭孢克洛會(huì)發(fā)生血清病樣反應(yīng)。常常發(fā)生于頭抱克洛第二療程期間或正在進(jìn)入第二療程時(shí)。 5.口服，一日3次，每日用量不超過(guò)4g。 【頭孢替安】 1.難以透過(guò)血腦屏障。 2.最好在注射前做皮膚敏感實(shí)驗(yàn)。 3.偶爾發(fā)生伴隨發(fā)燒、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性白細(xì)胞增高等癥狀的間質(zhì)性肺炎。 4.含有緩沖劑無(wú)水碳酸鈉，溶解時(shí)會(huì)產(chǎn)生二氧化碳。 5.注射液調(diào)制時(shí)會(huì)發(fā)生接觸性麻疹。 6.溶解后的藥液應(yīng)迅速使用，若必須貯存亦應(yīng)在8小時(shí)內(nèi)用完，此時(shí)微黃色的藥液可能隨著時(shí)間的延長(zhǎng)而加深。 7.靜滴：一日2~4次，每日用量不超過(guò)4g。滴注時(shí)間30分鐘~2小時(shí)。 第三代頭孢菌素 【頭孢噻肟】 1.對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌作用不如一代與二代頭孢菌素。 2.對(duì)陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，有強(qiáng)大的抗陰性桿菌作用，且明顯超過(guò)一代與二代頭孢菌素。 3.對(duì)銅綠假單胞菌和產(chǎn)堿桿菌無(wú)抗菌活性。 5.支氣管分泌物、中耳溢液、胸腔積液、膿胸膿液、腹水、膽囊壁、膽汁、骨組織中亦均可達(dá)有效濃度。 6.正常腦脊液中的藥物濃度很低；腦膜炎患者應(yīng)用本品后，腦脊液中可達(dá)有效濃度。 7.頭孢噻肟可以用氯化鈉注射液或葡萄糖液稀釋?zhuān)荒芘c碳酸氫鈉液混合。 8.頭孢噻肟稀溶液無(wú)色或微黃色，濃度高時(shí)顯灰黃色，若顯深黃色或棕色則表示藥物已變質(zhì)，不能再使用。 9.嚴(yán)重感染：每日2~3次，一每日劑量不超過(guò)12g。 【頭孢泊肟酯】 1.頭孢泊肟酯為一前體藥物，在腸管壁代謝成活性體頭孢泊肟而發(fā)揮抗菌作用。 2.可分布于痰液、扁桃體組織、皮膚組織、口腔組織等中。 3.飯后給藥的吸收性較空腹時(shí)良好。 4.抗酸劑或H2受體拮抗劑會(huì)減少其吸收并降低其血藥峰濃度。 【頭孢地尼】 1.腸球菌、銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌對(duì)本品耐藥。 2.可分布到痰液、扁桃體、上顎粘膜、中耳分泌物、皮膚組織和口腔組織。 3.可發(fā)生史-約綜合征(＜0.1%)或毒性表皮壞死松解癥(＜0.1%)。若出現(xiàn)發(fā)熱、頭痛、關(guān)節(jié)痛、皮膚或粘膜出現(xiàn)紅斑/水泡、皮膚感覺(jué)緊繃/灼燒/疼痛，應(yīng)立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。 4.可發(fā)生間質(zhì)性肺炎或PIE綜合征(＜0.1%)。若出現(xiàn)胸部X光檢查異常或嗜酸粒細(xì)胞增多，應(yīng)立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。 5.可與鐵離子在腸道中結(jié)合，形成一種難以吸收的復(fù)合物，頭孢地尼的吸收顯著降低。因此建議避免與鐵劑合用。如果合用不能避免，二者的給藥間隔應(yīng)大于3小時(shí)。 6.抗酸藥（含鋁或鎂）：體征、癥狀及治療：由于可導(dǎo)致頭孢地尼的吸收降低而使其作用減弱，因此應(yīng)在服用本品2個(gè)小時(shí)以后方可使用抗酸藥物。 7.有服用本藥后出現(xiàn)紅色糞便的報(bào)道。因本藥及其分解產(chǎn)物在胃腸道內(nèi)與鐵形成無(wú)法吸收的復(fù)合物。 【頭孢曲松】 1.銅綠假單胞菌除一小部分外，對(duì)頭孢哌酮耐藥。 2.對(duì)于象綠膿桿菌等所致的嚴(yán)重的危及生命的感染，應(yīng)當(dāng)與氨基甙類(lèi)抗菌素聯(lián)合用藥。 3.能透過(guò)血腦屏障，不論腦膜有無(wú)炎癥，腦脊液中均能達(dá)到抑制大多數(shù)陰性細(xì)菌的有效抑菌濃度。 4.半衰期6~8小時(shí)。 5.與含鈣劑或含鈣產(chǎn)品合并用藥有可能導(dǎo)致致死性結(jié)局的不良事件。不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有鈣的溶液中使用。 6.應(yīng)用本品期間飲酒或接受含酒精藥物者可出現(xiàn)雙硫侖樣反應(yīng)。治療期間及停藥后一周內(nèi)應(yīng)避免飲酒，也應(yīng)避免口服或靜脈輸入含乙醇的藥物。 7.靜滴：每日一次，一日用量不超過(guò)4g。 8.腦膜炎：嬰兒及兒童細(xì)菌性腦膜炎，開(kāi)始治療劑量100mg/kg（不超過(guò)4克），每日一次，一旦確認(rèn)了致病菌及藥敏試驗(yàn)結(jié)果，則可酌情減量。 9.滴注時(shí)間至少要30分鐘以上。 【頭孢他啶】 1.對(duì)假單胞菌的作用超過(guò)其它β-內(nèi)酰胺類(lèi)和氨基糖苷類(lèi)抗生素。 2.與氨基糖苷類(lèi)抗生素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)對(duì)部分銅綠假單胞菌和大腸桿菌發(fā)生協(xié)同作用，大多呈累加作用。 3.難以通過(guò)正常的血腦屏障，當(dāng)腦膜受損或發(fā)炎時(shí)，可透過(guò)受損腦膜進(jìn)入腦脊液中。 4.含碳酸鈉，藥品溶解時(shí)會(huì)釋放二氧化碳。 5.應(yīng)用本品期間飲酒或接受含酒精藥物者可出現(xiàn)雙硫侖樣反應(yīng)。頭孢他啶治療期間及停藥后一周內(nèi)應(yīng)避免飲酒、口服或靜脈輸入含乙醇的藥物。 6.靜滴：一日2~3次，每日用量不超過(guò)6g。 【頭孢哌酮】 1.對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用較弱，對(duì)銅綠假單胞菌的作用與哌拉西林相仿。 2.分布廣泛，在所有體液及組織中均能達(dá)到治療濃度。其中尤以膽汁和尿中濃度較高。膽汁與血清中藥物濃度之比為8~12:1。 3.頭孢哌酮對(duì)血腦屏障的滲透性較差，腦膜無(wú)炎癥病人的腦脊液中不能測(cè)到藥物，化膿性腦膜炎病人靜注2g后的腦脊液濃度為0.95~7.2μg/mL，為血藥濃度的1~4%。 4.頭孢哌酮含四氮唑硫甲基側(cè)鏈，若長(zhǎng)時(shí)間、大劑量用藥時(shí)應(yīng)適當(dāng)加服維生素K、維生素B等，以預(yù)防凝血功能障礙。 5.應(yīng)用頭孢哌酮期間飲酒或接受含酒精藥物者可出現(xiàn)雙硫侖樣反應(yīng)。病人在用藥期間以及停藥后3天之內(nèi)避免飲酒。 6.頭孢哌酮：每日2~4次，每日總量不超過(guò)12g。 7.頭孢哌酮/舒巴坦：為頭孢哌酮與舒巴坦1:1或2:1的復(fù)方制劑。嚴(yán)重感染：每日2次，每次4g。舒巴坦用量每日不超過(guò)4g。新生兒舒巴坦每日不超過(guò)80mg/kg。 第四代頭孢菌素 【頭孢吡肟】 1.對(duì)大多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌，包括多數(shù)耐氨基糖苷類(lèi)或第三代頭孢菌素菌株均有效。 2.因?yàn)轭^孢吡肟是一革蘭陽(yáng)性和革蘭陰性菌的廣譜殺菌劑，故在藥敏試驗(yàn)結(jié)果揭曉前可開(kāi)始頭孢吡肟單藥治療。 3.厭氧菌中的類(lèi)桿菌（包括產(chǎn)黑色素類(lèi)桿菌和其他經(jīng)口感染的類(lèi)桿菌）、產(chǎn)氣莢膜梭狀菌、梭狀菌、動(dòng)彎桿菌屬菌、消化鏈球菌和丙酸桿菌對(duì)頭孢吡肟敏感，但脆弱類(lèi)桿菌和艱難梭菌對(duì)頭孢吡肟耐藥。 4.對(duì)疑有厭氧菌混合感染時(shí)，建議合用其他抗厭氧菌藥物，如甲硝唑進(jìn)行初始治療。 5.可通過(guò)炎性血腦屏障。 6.禁用于對(duì)L－精氨酸過(guò)敏反應(yīng)的病人。 7.可用2月齡以上兒童上述敏感細(xì)菌引起的中至重度感染。 8.輸液濃度不應(yīng)超過(guò)每毫升40毫克，滴注時(shí)間約30分鐘。 9.對(duì)于嚴(yán)重感染并危及生命時(shí)，可以每8小時(shí)2克靜脈滴注；用于中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱的經(jīng)驗(yàn)治療，每次2克，每8小時(shí)一次靜脈滴注。 頭霉素類(lèi) 【頭孢美唑】 1.頭孢美唑是一種半合成的頭霉素衍生物，抗菌性能與第二代頭孢菌素相近。 2.頭霉素和其它頭孢菌素的差別在于β-內(nèi)酰胺環(huán)的第7位置上存在甲基，這使得頭霉素能夠抵抗革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌β-內(nèi)酰胺酶的滅活，并能夠殺滅對(duì)頭孢菌素產(chǎn)生耐藥性的菌株。 3.對(duì)類(lèi)桿菌，消化球菌及消化鏈球菌等厭氧菌也顯示卓越抗菌作用。 4.不易透過(guò)正常人的腦膜，但在腦膜發(fā)炎時(shí)，能增加對(duì)腦膜的透入量，并達(dá)有效抑菌濃度。 5.頭孢美唑可影響酒精代謝，使血中乙醛濃度上升，顯示雙硫醒樣反應(yīng)。使用頭孢美唑的病人用藥期間和用藥后1周內(nèi)避免飲酒，以免發(fā)生雙硫侖反應(yīng)。 6.遇光會(huì)逐漸變色，故啟封后應(yīng)注意保存。 7.重癥，成人可用到每日4g，兒童可用到每日150mg/kg。 8.幼年大鼠皮下給藥實(shí)驗(yàn)，有睪丸萎縮、抑制精子形成作用的報(bào)告。 【頭孢米諾】 1.頭孢米諾為頭霉素衍生物，由半合成法制取，其作用性質(zhì)與第三代頭孢菌素相近。 2.分布廣泛，以膽汁、腹水、子宮內(nèi)膜中濃度較高，痰中濃度較低。 3.事前應(yīng)做皮膚試敏反應(yīng)為宜。 4..頭孢米諾可影響酒精代謝，使血中乙醛濃度上升，顯示雙硫侖樣反應(yīng)。頭孢米諾用藥期間和用藥后1周內(nèi)應(yīng)避免飲酒。 5.靜注或靜脈滴注：成人每次1g，每日2次。兒童每次20mg/kg，每日3~4次。敗血癥時(shí)，成人1日可用到6g，分3~4次給予。 6.滴注時(shí)間為1～2小時(shí)。 作 者 / 張藥師 來(lái) 源 / 藥評(píng)中心 聲明：以上內(nèi)容來(lái)自網(wǎng)絡(luò)，若有侵權(quán)，請(qǐng)聯(lián)系我們，立即刪除！所有的觀點(diǎn)由網(wǎng)友個(gè)人想法，不代表本公司也持此立場(chǎng)，感謝大家支持！ 重慶YMU教育_醫(yī)學(xué)繼續(xù)教育學(xué)分卡 重慶YMU教育_小學(xué)初中高中教育課后輔導(dǎo) 重慶YMU教育_執(zhí)業(yè)醫(yī)師護(hù)士藥師資格考試考前輔導(dǎo) YMU教育(www.kawsbarofficials.com)，全國(guó)熱線電話(huà)：023-89119533；提供繼續(xù)醫(yī)學(xué)教育學(xué)分、中小學(xué)課后輔導(dǎo)、美年大健康·慈銘體檢大牌定制健康體檢等服務(wù)；
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