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評價降糖藥的優(yōu)劣，需要全面衡量，不光看降糖效果，還看安全性等

No.1

二甲雙胍的優(yōu)缺點

二甲雙胍主要通過減輕胰島素抵抗，促進外周組織對葡萄糖的利用，抑制肝糖輸出來降低血糖。

它是目前治療糖尿病的一線首選降糖藥物，既可單獨使用，也可作為各種聯(lián)合治療方案（如胰島素與口服降糖藥聯(lián)合）的基礎用藥。

優(yōu)點：

二甲雙胍除了能有效降糖以外，還可降低體重、血壓及血脂，具有心血管保護作用，顯著改善長期預后，是超重或肥胖糖尿病患者的首選。安全性好，單獨應用不會引起低血糖。價格便宜，性價比高。

缺點：

胃腸道反應多見，長期應用可能會影響維生素B12的吸收。心衰缺氧、嚴重肝腎功能不全患者忌用，以免發(fā)生乳酸酸中毒

No.2

磺酰脲類的優(yōu)缺點

磺酰脲類降糖藥與胰島β細胞上的磺酰脲受體結(jié)合，刺激胰島分泌胰島素，增加體內(nèi)胰島素水平降低血糖。胰島中至少存在30%正常β細胞是其產(chǎn)生作用的必要條件。

臨床常用的有格列喹酮（糖適平）、格列齊特（達美康）、格列本脲（優(yōu)降糖）、格列吡嗪（美吡達）、格列美脲（亞莫利）等。

優(yōu)點：

療效突出、價格便宜，是2型糖尿病一線用藥，對心血管無不良影響，沒有癌癥風險。

缺點：

容易發(fā)生低血糖及體重增加，個別病人會出現(xiàn)皮膚過敏反應、白細胞減少等。使用過程中會發(fā)生繼發(fā)性失效。對老年人和輕中度腎功能不全者建議服用短效、經(jīng)膽道排泄的磺脲類藥物，格列喹酮（糖適平）更適合

No.3

格列奈類的優(yōu)缺點

格列奈類屬于新一代促胰島素分泌劑，通過與β細胞上的受體結(jié)合以關(guān)閉β細胞膜中ATP-依賴性鉀通道，使β細胞去極化，打開鈣通道，使鈣的流入增加。此過程誘導β細胞分泌胰島素。

代表藥物有瑞格列奈（諾和龍）、那格列奈（唐力），可與其他各類口服降糖藥物及基礎胰島素聯(lián)合使用。

優(yōu)點：

突出優(yōu)點是可以模擬餐時胰島素生理性分泌，可有效降低餐后高血糖而且不容易發(fā)生低血糖，對體重影響小，被稱為“餐時血糖調(diào)節(jié)劑”。輕中度腎功能不全患者仍可使用。

餐時即服，方便靈活，病人依從性好，對于進餐不規(guī)律者或老年患者更適用。磺脲類藥物失效時，改用格列奈類仍可有效。

缺點：

價格較高，使用不當也會引起低血糖

No.4

α-糖苷酶抑制劑的優(yōu)缺點

α-糖苷酶抑制劑在腸道中抑制α-糖苷酶（參與雙糖、寡糖和多糖的降解）的活性，還可延緩碳水化合物來源的葡萄糖的降解和吸收。

通過這種途徑，延緩并降低餐后血糖的升高，非常適合以碳水化合物為主食的中國患者，可與飲食、運動及其他降糖藥物聯(lián)合使用。

代表藥物有阿卡波糖（拜唐平），用法為進餐時與第一口主食同時嚼服。

優(yōu)點：

降糖效果肯定，主要在腸道局部作用，僅2％吸收入血，肝腎等全身副作用少，不增加體重或能減輕體重，單用本藥不引起低血糖，對心血管有保護作用，適合于老年糖尿病人和伴有腎功能損害患者。

同時也是目前國內(nèi)外唯一具有IGT（糖耐量異常，指餐后血糖2小時血糖處于7.8~11.0mmol/L）治療適應癥的降糖藥。

缺點：

由于本類藥物阻礙碳水化合物在腸道的分解和吸收，使之滯留時間延長，因而導致細菌酵解產(chǎn)氣增加。部分患者初用時有腹脹、排氣增多等胃腸道反應。胃腸功能紊亂者、孕婦、哺乳期婦女和兒童禁用。

注意與其它降糖藥聯(lián)用可引起低血糖，且一旦發(fā)生，應使用葡萄糖糾正，進食淀粉類食物無效。

No.5

胰島素增敏劑的優(yōu)缺點

PPARγ激動劑（過氧化物酶增殖體激活受體γ）存在于胰島素的主要靶組織，如肝臟、脂肪和肌肉組織中。PPARγ激活后可通過多個途徑增強靶組織對胰島素的敏感性，減輕胰島素的抵抗，作用的發(fā)揮需要胰島素的存在。

本類藥物屬于噻唑烷二酮類，代表藥物有羅格列酮（文迪雅、太羅）和吡格列酮（艾可拓）。

優(yōu)點：

不刺激胰島素分泌，而是通過增強組織對胰島素的敏感性來發(fā)揮降糖作用。這類藥物適用2型糖尿病、糖耐量減低及有代謝綜合征，可與雙胍類、磺脲類藥物或胰島素合用可進一步改善血糖控制。單獨使用不會引起低血糖。

缺點：

增加心衰風險，心功能3級以上禁用。65歲以上老年患者慎用本品。起效較慢，可導致水鈉潴留，引起水腫及體重稍增，膀胱癌患者、有膀胱癌病史的患者應避免使用吡格列酮。

No.6

GLP-1受體激動劑的優(yōu)缺點

胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）是由腸道L細胞分泌的一種腸促胰島素分泌激素。

GLP-1，以葡萄糖依賴方式作用于胰島β細胞，增加胰島素的合成和分泌；增加胰島β細胞數(shù)量；抑制胰高血糖素的分泌；抑制食欲與攝食；延緩胃排空等。

GLP-1在體內(nèi)可迅速被二肽基肽酶-4（DPP-4）降解而失去活性，限制其臨床應用。

GLP-1受體激動劑：GLP-1的類似物，與GLP-1受體結(jié)合并激活該受體，具有與G1P-1類似的抗高血糖作用。

目前我國上市的有艾塞那肽（百泌達）、利拉魯肽（諾和力）。

優(yōu)點：

除了能夠顯著降低血糖，還能減輕體重，降低血壓、改善β細胞功能，顯示出了延緩糖尿病進展及減少糖尿病心血管并發(fā)癥的潛能，這種集多種藥理作用于一身的特點是現(xiàn)有糖尿病治療藥物所不具備的。

由于其具有符合生理需求的葡萄糖濃度依賴的降糖機制，因而低血糖風險很低。

缺點：

半衰期短。有惡心、嘔吐等消化道不良反應。價格昂貴，需注射用藥，不推薦該藥作為一線用藥。

對于胰島素依賴型患者不可以替代胰島素。不適用于1型糖尿病患者或糖尿病酮癥酸中毒的治療

No.7

DPP-4抑制劑的優(yōu)缺點

二肽基肽酶4（DPP-4）：GLP-1可迅速被二肽基肽酶-4（DPP-4）降解而失去活性。

DPP-4抑制劑：可降低腸促胰島激素（如，GLP-1）的失活速率，增高其血液濃度，從而以葡萄糖依賴性的方式減少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖濃度。

目前在我國上市的有西格列?。ń葜Z維）、沙格列汀（安立澤）、維格列汀（佳維樂）等等。

優(yōu)點：

增加內(nèi)源性GLP-1水平，同時改善胰島α和β細胞功能障礙，具有降糖療效確切、低血糖風險小、不增加體重、無胃腸道反應，安全性及耐受性高等優(yōu)點。

口服給藥，只需每天一次用藥，患者依從性好。

缺點：

DPP-4是一種多效酶，其抑制劑還可能延長生長素釋放激素、神經(jīng)肽Y和P物質(zhì)等激素的作用，可能產(chǎn)生神經(jīng)源性炎癥、血壓升高、促發(fā)免疫反應等不良反應。價格較貴，在我國暫未進入醫(yī)保。

No.8

SGLT-2抑制劑的優(yōu)缺點

SGLT-2（鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白-2）：腎臟每天要過濾160-180g葡萄糖，幾乎所有這些葡萄糖被重吸收后重新回到血液循環(huán)中。SGLT-2是參與這一過程的主要轉(zhuǎn)運蛋白，是一個新型的糖尿病治療靶點。

SGLT-2抑制劑：主要通過抑制SGLT-2活性，減少腎臟對葡萄糖的重吸收，增加尿糖排出，從而降低血糖。目前國外上市的有達格列凈。

優(yōu)點：

SGLT-2抑制劑極少發(fā)生低血糖，并對改善體重和血壓有益處。口服片劑，一天一次，依從性好。

缺點：

可能與鼻咽炎、真菌感染以及泌尿生殖系統(tǒng)感染有關(guān)，長期用藥的安全性有待于進一步觀察。

No.9

胰島素及其類似物的優(yōu)缺點

速效：賴脯胰島素、門冬胰島素；

短效：正規(guī)胰島素；

中效：珠蛋白鋅胰島素、低精蛋白鋅胰島素；

長效：精蛋白鋅胰島素、甘精胰島素。

諾和靈R：為短效胰島素制劑，可以與中效或長效胰島素制劑合并使用。

諾和靈N：為低精蛋白鋅胰島素混懸液（NPH），為中效胰島素制劑。

諾和靈30R：為雙效胰島素制劑，含有30％可溶性中性胰島素和70％低精蛋白鋅胰島素混懸液。

優(yōu)點：

胰島素及胰島素類似物是迄今為止控制血糖最強有力的武器，對肝腎無不良影響，所有不適合用口服降糖藥的糖尿病人（如1型糖尿病、孕婦、糖尿病酮癥酸中毒、肝腎功能不全患者等等）均可改用胰島素治療。

早期使用胰島素還可有助于保護和修復胰島β細胞功能。

缺點：

低血糖風險相對較高，可致體重增加，個別患者注射部位出現(xiàn)皮膚過敏或脂肪萎縮，注射給藥給患者帶來不便，胰島素類似物的價格較高。

來源 / 螞蟻醫(yī)生、內(nèi)科醫(yī)生

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