臨床常用喹諾酮類主要是左氧氟沙星、莫西沙星等,這些藥的區(qū)別和作用。![]() 氟喹諾酮類如環(huán)丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星等,為廣譜抗菌藥,有快速殺菌、口服生物利用度高、組織滲透性強(在一般抗菌藥不易達到的肺上皮細胞襯液、前列腺組織、骨組織中濃度可達到同期血藥濃度的1-2倍)、消除半衰期長,與其他抗菌藥無交叉耐藥性等特點,臨床可用于呼吸系統(tǒng)感染、泌尿系統(tǒng)感染、皮膚軟組織感染、腸道感染、骨與關(guān)節(jié)感染等。 一.氟喹諾酮類藥物的區(qū)別 臨床常用的氟喹諾酮類主要是環(huán)丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星等,這3種藥在藥動學與藥效學方面有些區(qū)別。 ①對CYP1A2抑制:環(huán)丙沙星>左氧氟沙星>莫西沙星。 ②革蘭陰性桿菌:環(huán)丙沙星與左氧氟沙星對銅綠假單胞菌的抗菌活性最強,被稱為“抗假單胞菌喹諾酮”。莫西沙星對銅綠假單胞菌幾乎無抗菌活性。 ③革蘭陽性球菌:對肺炎鏈球菌的體外抗菌活性:莫西沙星>左氧氟沙星>環(huán)丙沙星。 ④厭氧菌:莫西沙星>左氧氟沙星、環(huán)丙沙星。 ⑤非典型病原體:環(huán)丙沙星對肺炎支原體和衣原體的抗菌活性弱于莫西沙星。 ⑥致中樞不良反應:環(huán)丙沙星>左氧氟沙星。 ⑦環(huán)丙沙星、莫西沙星在腹腔組織中的濃度高。 二.氟喹諾酮類藥物的選用 ①與氨茶堿類藥聯(lián)用 茶堿類可被CYP1A2代謝,其中茶堿約90%經(jīng)肝臟代謝,10%以原型從尿液排泄;氨茶堿經(jīng)腎排泄,約10%為原型藥物;二羥丙茶堿82-88%以原型隨尿排泄;多索茶堿在肝內(nèi)代謝,代謝產(chǎn)物主要是β-羥基乙基茶堿,無活性,從尿中排泄。 多數(shù)氟喹諾酮類對CYP450(CYP1A2)有不同程度的抑制作用,與茶堿類聯(lián)用時,因抑制茶堿類的代謝,可使茶堿類的血藥濃度升高,出現(xiàn)毒性反應。其中氟喹諾酮類主要是環(huán)丙沙星、依諾沙星抑制CYP1A2作用較強,而茶堿類中的二羥丙茶堿不通過P450代謝,大部分以原型經(jīng)腎臟排泄,相互作用較少。 ②糖尿病者 加替沙星對血糖的影響多見,可致低血糖或高血糖,糖尿病者不宜使用。其他還有左氧氟沙星、環(huán)丙沙星等,糖尿病者使用時需注意。 ③尿路感染 莫西沙星尿液中的濃度不高,不推薦用于泌尿系統(tǒng)感染,而左氧氟沙星、環(huán)丙沙星尿液的濃度高。 三.氟喹諾酮類藥物使用的注意事項 不良反應 ①中樞反應:氟喹諾酮類可抑制γ-氨基丁酸(GABA)的作用,可誘發(fā)癲癇。有癲癇病史者慎用。 ②光敏反應:洛美沙星較明顯,服藥期間避免紫外線和日光照射。 ③重癥肌無力加重:氟喹諾酮類有神經(jīng)肌肉阻斷活性,并可能加劇重癥肌無力者肌無力癥狀。重癥肌無力者使用氟喹諾酮類可能致死亡或需輔助呼吸,重癥肌無力者慎用。 ④周圍神經(jīng)病變:使用氟喹諾酮類后很快會發(fā)生周圍神經(jīng)病變,通常在幾天之內(nèi),在一些患者中盡管已停用,癥狀卻可持續(xù)超過一年。而其未顯示與治療的時間或年齡有相關(guān)性,發(fā)生率也不明確。若出現(xiàn)周圍神經(jīng)病變的癥狀如疼痛、灼燒感、刺痛感、麻木感、和/或虛弱或其他感覺方面的改變?nèi)巛p觸感、疼痛感、溫度感覺、位置感覺和震動感覺等,應停用氟喹諾酮,替換為其他的非氟喹諾酮類的抗菌藥。除非繼續(xù)使用氟喹諾酮類治療的效益大于風險。 ⑤干擾糖代謝:糖尿病者使用氟喹諾酮類出現(xiàn)血糖異??赡苁欠Z酮類的類反應,不同的氟喹諾酮類發(fā)生低血糖的風險會有所不同,其中莫西沙星的風險最高。若出現(xiàn)惡心、嘔吐、心悸、出汗、面色蒼白、饑餓感、肢體震顫、一過性暈厥等現(xiàn)象,考慮血糖紊亂的可能性。 相互作用 ①堿性藥、抗膽堿藥、H2受體拮抗劑、多價陽離子的制劑(鋁、鈣、鐵等)可降低胃液酸度,而使氟喹諾酮類的吸收減少,避免同服。一般認為鈣離子制劑對莫西沙星、加替沙星的吸收影響不明顯。 ②與環(huán)孢素等免疫抑制劑聯(lián)用可致其血藥濃度升高,而加重免疫制劑和腎毒性,盡量避免同用,若聯(lián)用應監(jiān)測免疫抑制劑的血藥濃度。 ③環(huán)丙沙星與華法林聯(lián)用可增強其抗凝作用,并增大出血風險,若聯(lián)用應加強INR的監(jiān)測。 ④與非甾體類抗炎藥(阿司匹林除外)聯(lián)用可增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良事件的發(fā)生率,表現(xiàn)為失眠、精神緊張和抽搐,盡量避免聯(lián)用。如三代喹諾酮類如洛美沙星和依諾沙星等與氟比洛芬酯合用,后者能增強前者抑制γ-氨基丁酸釋放的作用,可能引起抽搐。 ⑤伊曲康唑可使氟喹諾酮類的作用降低,使環(huán)丙沙星的作用部分抵消。 ⑥與口服降糖藥聯(lián)用,可能會致嚴重的低血糖或高血糖,需注意。 ⑦與IA類或III類抗心律失常藥、西沙必利、大環(huán)內(nèi)酯類聯(lián)用,可增加Q-T間期延長的風險,盡量避免聯(lián)用。 參考文獻: 1陳新謙等.陳新謙新編藥物學[M].北京:人民衛(wèi)生出版社,2018:102-109 2氟喹諾酮類抗菌藥物在兒童應用中的專家共識.廣東省藥學會2017年12月19日 3喹諾酮類抗菌藥在感染病治療中的適應證及其合理應用:專家共識[J].中國感染與化療雜志,2009,9(2):81-86 4合理應用喹諾酮類抗菌藥物治療下呼吸道感染專家共識[J].中華結(jié)核和呼吸雜志,2009,32(9):646-653 5童榮生等.藥物比較與臨床合理選擇-呼吸科疾病分冊[M].北京:人民衛(wèi)生出版社,2014:121-128,268-277 6朱依諄等.藥理學[M].北京:人民衛(wèi)生出版社,2016:371-372 7藥品不良反應信息通報(第58期)關(guān)注氟喹諾酮類藥品的嚴重不良反應.2013年11月21日 8李大魁等譯.馬丁代爾藥物大典第2版(原著第37版)[M].北京:化學工業(yè)出版社,2013:1077,1083,1102-1106 9抗菌藥物藥代動力學/藥效學理論臨床應用專家共識[J].中華結(jié)核和呼吸雜志,2018,41(6):409-446 10秦娜等.抗感染治療案例匯編[M].鄭州:鄭州大學出版社,2014:3 11老年人多重用藥安全管理專家共識[J].中國糖尿病雜志,2018,26(9):714 12成年人非阿片類鎮(zhèn)痛藥圍手術(shù)期應用專家共識[J].國際麻醉學與復蘇雜志,2019,40(1):2 作 者 / 高麗麗 來 源 / 醫(yī)學之聲 聲明:以上內(nèi)容來自網(wǎng)絡(luò),若有侵權(quán),請聯(lián)系我們,立即刪除!所有的觀點由網(wǎng)友個人想法,不代表本公司也持此立場,感謝大家支持! 重慶YMU教育_執(zhí)業(yè)醫(yī)師護士藥師資格考試考前輔導 YMU教育(www.kawsbarofficials.com),全國熱線電話:023-89119533;提供繼續(xù)醫(yī)學教育學分、中小學課后輔導、美年大健康·慈銘體檢大牌定制健康體檢等服務;
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